我们的祖先在与疾病作斗争时，积累了许多丰富的经验，留下了极宝贵的医药学遗产。早在远古时代，就有神农氏尝百草的传说。我国最早一部较为完整的药物学著作是《神农本草经》，全书收有药物三百六十多种。南朝梁人陶弘景著有《本草经集注》，收录药物七百三十种。到了明代，产生了杰出的医药学家李时珍，他著有《本草纲目》一书。
李时珍（1518—1593年），字东璧，湖广蕲州（今湖北蕲春）人。他家世代从医，祖父是走方郎中。父亲长年行医，在地方上小有名气。李时珍从小受到家风熏陶，对医药学很感兴趣。
李时珍二十四岁开始跟随父亲正式行医。他对待病人热情，诊断认真细致，人们称他“千里就药于门，立活不取值”。李时珍治病，注重“辨证施治”，脉证合参。他努力吸取前人的经验，但也不完全迷信古人，而是注重实践。南朝名医陶弘景的医书上记载，巴豆主泻。李时珍经过试验，发现巴豆剂量用得重，会引起严重腹泻，若剂量适当，反而可以止泻。他曾用适量巴豆配合其他药物治好许多腹泻病人。他灵活应用“单方”、“验方”，治愈了不少疑难杂症。李时珍的名气越来越大，甚至超过他的父亲。附近州县的病人，都慕名前来请他诊治。
有一年楚王朱英Φ男《子得了一种奇怪的病，手足发颤不止，这可急坏了楚王。他令人请来一道士，那老道说是鬼神附体，只要吃了“金丹”就会好。没想到，吃了金丹后，楚王的小儿子手足颤抖得更厉害了。楚王大为恼火，痛打了道士一顿把他赶出王府。楚王听说蕲州有个名医李时珍，连忙派人将李时珍请到王府。李时珍先看病人的脸色，又号脉叩诊，诊断不是什么大病，只不过是受了风寒。服用了三剂药后，楚王小儿子就痊愈了。楚王连声称赞李时珍是个神医，竭力挽留他在楚王府当了医官。
其实，留住李时珍在楚王府的并不是医官的诱惑，而是王府里有许许多多的药书，有各种各样的药材，可供李时珍研读和实验。嘉靖三十五年（1556年），朝廷下令各地推荐名医，寻求长生不老之药。楚王推荐李时珍到皇宫太医院当太医。嘉靖皇帝迷信方士，祈求长生不老，对医学并不重视。但皇家医院有更多的藏书。李时珍在这段时间里，阅读了许多民间不易见到的医药书籍，并且认识了许多珍贵药材以及外国贡献的药物，增长了不少见识。一年后，李时珍托病辞职返乡。
李时珍回乡后,除了替人治病外,大部分时间用在对药草的采集和研究上。他成年累月跋涉在深山野林中，研究各种草木的药用性质。他的足迹遍及大江南北，弄清了不少疑难问题。
在研读医学资料中，李时珍发现历代本草的内容谬误很多，有的分类杂乱无章，有的漏列了药物。他想，本草书上的这些错误，若读者照它用方，不但治不好病，反而会害人。于是，一个重大构想产生了——应该编写一部新的本草，纠正前人的谬误，充实新的内容。他把自己的宏伟设想跟家人说出后，全家人一致赞同。
这可是一项极为繁重的工作。明朝以前，各种本草收录的药物共有一千五百五十八种，加上当时新发现的，总数近两千种，包括草木花果、虫鱼鸟兽以及金石矿物等等，每种药物的形状、性能、药效各有特点。其中存在同一种药物却有二三个不同的名称，或者二种不同药物却是同一名称的现象。也有截然不同的药物，而它们的外貌很相似的。要对如此杂乱繁多的药物明白无误地加以分类，这实在是一件不容易的事情。
李时珍知难而进。他在行医的同时，博览了八百多种医书，作了许多记录，但他还觉得这些远远不够，要想完成这部巨著，一定要到全国各地去考察，去发现那些还未被人们认识的药物，去收集民间的特效药方，只有这样写成的药书才真正能流传百世。李时珍带干粮，上山采药，不但走遍了家乡的山川，而且到过江西、直隶以及大河南北的产药地，采集草药标本，摹绘图像。他谦虚好学，不耻下问，在考察途中，不论是老人、青年人，也不论是和尚、道士，只要对他稍有帮助，他都虚心请教。李时珍在实地考察中积累了大量第一手材料，丰富和充实了书的内容。为了提高质量，李时珍动员家人协同创作，有的帮助抄写，有的帮助绘图。先后三易其稿，经过二十七年的努力，于万历六年（1578年）完成全书，定名为《本草纲目》。
《本草纲目》全书共五十二卷，分十六部六十二类，收药物一千八百九十二种，其中新增药物三百七十四种，附有验方一万一千零九十六则，比以前医书增加四倍，同时附有动植物插图一千一百六十幅，全书共约一百九十万字。李时珍为这部旷世药典耗尽了毕生精力，书写成不久就去世了。
万历二十四年（1596年），《本草纲目》在南京首次刊印。1606年流传至日本，后又传入朝鲜以及欧洲各国，被译成多种文字在世界流传，直到今天还在医药学领域发挥着重要的作用。