这个成语出自《史记·项羽本纪》，其中有“吾闻先即制人，后则为人所制”一语。《汉书·陈胜项籍传》也有“先发制人，后发制于人”的话。
秦二世元年（公元前209年）秋，爆发了中国历史上第一次农民大起义——陈胜吴广起义。当时，项梁和其侄子项羽在吴中躲避仇家的报复，会稽郡守殷通对项梁十分敬重。九月的一天，殷通请项梁去商讨当时政治形势和自己的出路，项梁对他说：“现在长江以北到处都响应陈胜的起义，反抗秦朝的暴政，这是上天灭亡秦朝的时候。先发动可以制服别人，后发动就要被别人所制服。”殷通听后叹了一口气说：“听说你是楚大将的后代，我想发兵响应陈胜，请你和桓楚共同指挥兵马。”项梁说：“桓楚流亡江湖，只有项羽一人知道他在哪里。”说完，走到外面叫项羽备好剑。当殷通召见项羽时，项梁让项羽拔剑杀了殷通，然后当众宣布起兵抗秦，很快招得八千精兵。秦朝在各路义军的打击下土崩瓦解，到公元前206年，秦朝灭亡了。
“先发制人”本是一句军事术语，指交战双方，先发动进攻就能争取主动，制伏对方。后来泛指先下手争取主动。